Farmakodinamikası
Metronidazol antiprotozoy və antimikrob fəallığa malik olan 5-nitroimidazol törəməsidir. Təsir mexanizmi anaerob mikroorqanizmlərin və ibtidailərin hüceyrədaxili nəqliyyat zülalları ilə metronidazolun 5-nitroqrupunun biokimyəvi bərpasından ibarətdir. Metronidazolun bərpa olunmuş 5-nitroqrupu mikroorqanizmlərin nuklein turşularının sintezini inhibə etməklə onların DNT-si ilə əlaqəyə girir, bu da bakteriyaların məhvinə gətirib çıxarır.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, həmçinin Bacteroides spp. (o cümlədən B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. qrammənfi anaeroblara və bəzi qrammüsbət anaeroblara (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. həssas ştammları) qarşı fəaldır.
Aerob mikroorqanizmlər və fakultativ anaeroblar metronidazola qarşı həssas deyil, lakin qarışıq (aerob və anaerob) florada metronidazol adi aeroblara qarşı təsirli olan antibiotiklərlə sinergik təsir göstərir.
Farmakokinetikası
Preparatın 500 mq dozada, 20 dəqiqə müddətində vena daxilinə yeridilməsi zamanı preparatın qan zərdabında maksimal qatılığı (C max ) 1 saatdan sonra 35,2 mkq/ml, 4 saatdan sonra 33,9 mkq/ml, 8 saatdan sonra 25,7 mkq/ml təşkil edir. Preparatın minimal qatılığı (C min ) növbəti yeridilmə zamanı 18 mkq/ml-dir. Plazma zülalları ilə birləşməsi 10-20%-dir.
Maksimal qatılığa çatma müddəti 30-60 dəq-dir, terapevtik qatılıq 6-8 saat müddətində saxlanılır. Normal öd əmələ gəlməsi zamanı metronidazolun venadaxili yeridilməsindən sonra öddə qatılığı plazmadakı qatılığından əhəmiyyətli dərəcədə yüksək ola bilər.
Orqanizmdə metronidazolun 30-60%-i hidroksidləşmə, oksidləşmə və qlükuronilləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Əsas metaboliti (2-oksimetronidazol) də protozoy və mikrobəleyhinə təsir göstərir.
Yarımparçalanma dövrü təşkil edir: qaraciyər funksiyaları normal olduqda – 8 saat (6 saatdan 12 saata kimi), qaraciyərin alkoqol zədələnməsi zamanı – 18 saat (10-29 saat), hamiləliyin 28-30-cu həftəsində dünyaya gəlmiş yenidoğulmuşlar – təxminən 75 saat, 32-35-ci həftələrdə – 35 saat, 36- 40-cı həftələrdə – 25 saat.
60-80%-i böyrəklər (20%-i dəyişilməmiş şəkildə), 6-15%-i bağırsaqlar vasitəsilə xaric olunur. Böyrək klirensi 10,2 ml/dəq-dir. Böyrək funksiyaları pozulmuş xəstələrdə metronidazolun təkrar yeridilməsindən sonra onun qan zərdabında toplanması müşahidə oluna bilər (buna görə də, ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə yeridilmələrin tezliyini azaltmaq lazımdır). Metronidazol və əsas metabolitlər hemodializ zamanı qandan tez (yarımparçalanma dövrü 2,6 saata qədər azalır) xaric olunur. Peritoneal dializ zamanı az miqdarda xaric olunur.